Homeopaattiset lääkeaineet valmistetaan lähinnä kasveista, mineraaleista ja eläinkunnasta peräisin olevista aineista. Lääkeaineet valmistetaan tarkoin mittasuhtein laimennuksen ja voimakkaan ravistuksen avulla.

Homeopatian kehittäjä saksalainen lääkäri ja kemisti Samuel Hahnemann (1755-1843)    havaitsi, että useat silloin käytetyistä lääkeaineista olivat kovin myrkyllisiä ja annostus näin ollen vaikeaa. Kemistinä hän alkoi tutkia aineiden laimentamista. Hän alkoi laimentaa lääkeaineita ja joka laimennoksen välissä hän ravisti ainetta voimakkaasti. Hän havaitsi, että mitä pitemmälle hän laimensi ja ravisti, sen tehokkaammaksi valmiste muuttui. Hahnemann kutsui valmistusmenetelmää potensoinniksi.

Valmisteiden vahvuuksia sanotaan potensseiksi. Mitä suurempi luku potenssina on, sitä pidemmälle sitä on laimennettu ja ravistettu. Korkeammissa potensseissa ei ole enää jäljellä aineen materiaa, ainoastaan sen parantava voima. Kussakin lääkeaineessa on vain yhtä ainoaa lähtöainetta.

Kaikki lääkeaineet on testattu terveillä, vapaaehtoisilla ihmisillä. Terveissä lääkeaineet synnyttävät tilapäisesti juuri senkaltaisia oireita, joita niillä pyritään parantamaan. Testattuja homeopaattisia valmisteita on yli 3000 ja uusia testataan huolellisesti dokumentoiduissa kokeissa eri puolilla maailmaa.